布林佐胺滴眼液是目前治疗高眼压症及缓解开角型青光眼患者升高的眼内压较好的药物，可以作为对 受体阻滞剂无效或者有禁忌的患者的单独治疗用药，或者作为 受体阻滞剂的协同治疗用药。其商品名为派立明。其它成分还有：苯扎氟胺，甘露醇糖，卡波美974P，四丁酚醛，依地二钠，氯化钠，盐酸/氢氧化钠（调节PH值）和纯水。
1、药理作用
碳酸酐酶抑制剂(CAIs)的作用底物是碳酸酐酶(CA),CA存在于包括眼组织在内的很多身体组织内。CA的主要功能是催化CO2+H2O=H2CO3化学反应的酶。眼内CA活性增高，HCO3-生成过多时，使房水内渗透压升高，房水生成增多，眼压增高。CA有7种类型，其中碳酸酐酶同功酶II(CE-II)的活性较高，存在于人的睫状体和视网膜中，是房水形成的关键酶。布林佐胺是选择性和亲和力更高的CA-II抑制剂，在眼部组织的半衰期长。该药抑制眼部睫状体的CA-II可以减少房水的分泌，通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了钠和水转运，房水内渗透压下降，房水生成减少，最终降低了眼压。布林佐胺还可引起视网膜内CO2增高，CO2作用于血管，产生扩血管作用，增加眼灌注压。体外实验中,50%的有效抑制浓度是3.2nM，对CAII的Ki值是0.13nM。
2、药代动力学
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与CA-II有很强的亲和力和抑制作用，因此布林佐胺广泛分布于红细胞中，在全血中具有较长的半衰期(平均接近24d)。布林佐胺与N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低，通常低于可检测的浓度下限(＜7.5ng/ml)。其临床代谢动力学呈现典型的磺胺类药物的药动学特征，主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢产物（N-脱乙基-布林佐胺）主要通过肾脏排泄。停药后，CA-II活性可在 6 周内基本恢复。
3、用法与用量
使用前充分摇匀。作为单独治疗或协同治疗时，每日 7 次在结膜囊内滴入1滴，某些患者每日 8 次时效果更佳。替代另外一种抗青光眼药物时，停用该药物，并在第二天开始使用布林佐胺滴眼液。当使用一种以上药物时，应至少间隔5钟。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或轻轻闭上眼睛，以减少全身吸收。
4、不良反应
据报道，布林佐胺滴眼液临床研究中明确的、很可能或可能与治疗有关的不良反应的发生概率常见者不到10%，少见不到1%。在1500多例患者参加的单独使用布林佐胺滴眼液或者联合0.5%噻吗心安使用的临床中，最常见的治疗相关的不良反应和局部症状是：味觉改变（口苦和异味）（IL8K），滴药后一过性视物模糊，持续几秒到几分（4.8%）。有1%~5%的病例报道了咽炎、皮炎、眼感、异物感、头痛、充血、眼分泌物、眼部不适、角膜炎、眼痛、眼部瘙痒和鼻炎。极少见下述非常严重的不良反应：胃痛、尿色变深、容易出血或瘀伤、视觉改变、持续咽喉疼痛、发烧。布林佐胺滴眼液禁用于可能对其任何成分过敏者。
5、注意事项
布林佐胺滴眼液是一种磺胺药，虽然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的不良反应或者过敏，应立即停用眼药。尚未进行布林佐胺滴眼液在急性闭角型青光眼和严重肾功能损害患者的研究，因此布林佐胺滴眼液和它的主要代谢产物大部分通过肾脏排泄，所以上述两种病人不推荐使用。尚未进行布林佐胺滴眼液在肝脏损害患者的研究，因而这类病人使用时要谨慎。同时口服碳酸酐酶抑制剂和布林佐胺滴眼液者可能在已知的全身副作用基础上产生累加效应，因此不建议布林佐胺滴眼液和口服碳酸酐酶抑制剂联合使用。因使用布林佐胺滴眼液后，可出现一过性视物模糊，操作机器或驾驶车辆者应小心。布林佐胺滴眼液中的苯扎氯胺可以被软性接触镜吸收，因此，配戴接触镜时不要使用布林佐胺滴眼液，滴用布林佐胺滴眼液后应等15分钟再配戴接触镜。糖尿病患者、干眼症患者、角膜有病损患者需要密切观察。孕妇及哺乳期、18岁以下儿童慎用。
6、临床评价
据报道，1%布林佐胺滴眼液t.i.d降眼压效果与0.25%贝特舒b.i.d相同，较0.5%噻吗心安b.i.d的降IOP效果稍差。临床试验表明，布林佐胺单独应用，可有效降低IOP约20%，而1%布林佐胺滴眼液b.i.d与0.4噻吗心安b.i.d协同治疗时，降眼压幅度平均3.6~5.33mmHg(14.2%~21.9%)，与初始值相比具有显著的统计学差异，与安慰剂组相比具有显著的统计学差异。在一项多中心、双盲、安慰剂对照的前瞻性研究中，通过对132例开角型青光眼和高眼压患者应用1%布林佐胺滴眼液t.i.d与0.5%噻吗心安b.i.d连用3个月的疗效及安全性研究，结果显示1%布林佐胺滴眼液组眼压从基线下降3.3~4.1mmHg，而安慰剂组眼压从基线下降 。布林佐胺滴眼液每天2次与每天3次给药，临床疗效相当，无统计学差异。国外研究资料显示，在与2$溴莫尼定2%匹鲁卡品，0.%地匹福林进行联合治疗的各种药物中，1%布林佐胺滴眼液降眼压的幅度最大。
