日本安斯泰来制药公司（Astellas Pharma）近日宣布，为期6个月的OSAKA研究结果表明，在日本的肾脏移植治疗中，他克莫司缓释剂安瑞福（Advagraf，Graceptor）的疗效并不逊于每日同样剂量的他克莫司（商品名普乐可夫，Prograf）速释治疗。

他克莫司是一种新型强效免疫抑制性大环内酯类抗生素。对T细胞有选择性抑制作用，主要通过与细胞内免疫嗜素FK结合蛋白(FKBP)结合而抑制Th细胞释放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表达。临床上主要用于抗移植排斥反应，也可用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫病。

他克莫司抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。他克莫司抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，他克莫司的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质（FKBP）所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，他克莫司显示出对肝脏及肾脏移植有效。

该项研究在遍布22个国家的110个中心进行，共招募了1200多名患者。由患者和捐赠者反映出的现实的临床状况是公认的捐赠者器官质量下降和患者群趋于老龄化。该项研究中，近三分之二的患者为男性，平均年龄为50岁左右；器官捐赠者的平均年龄为51.5岁，约百分之五十被认为是扩展标准的捐赠者（Expanded criteria donor）。

在两个治疗组中，活检证实的急性排斥反应（BCAR）发生率、BCAR首次发病时间和BCAR严重程度这三个指标都理想而且相当，这反映出他克莫司的缓释治疗与速释治疗对肾功能的影响相似。

法国尼斯大学医学中心（Centre Hospitalier Universitaire de Nice）的Laetitia Albano博士评论说，OSAKA研究是最近的一项双盲、双模拟、他克莫司对比（每日一次和两次）研究结果的有效补充，并证明了两种用药方式在更接近于临床实践的开放试验中作用是相似的。