美国卫生监管部门拒绝批准NeurogesX公司提取于辣椒的贴剂用于治疗HIV相关疼痛,并需要新的试验数据。美国食品和药物管理局告知NeurogesX公司,要想获得Qutenza用于治疗HIV相关疼痛的批准,该公司还需要提交更多的临床数据,这些数据须至少来自一项充分且对照良好的试验。

在2月初,FDA顾问小组以12-0的表决结果反对批准提议的Qutenza的新适应症,该小组称临床数据并未显示出该药能有效治疗HIV感染者神经性疼痛的实质性证据。

辣椒素是通过初级传入神经元末梢和胞膜上特殊的分子受体介导产生作用的,这一受体称称为辣椒素受体,又称香草醛体(vanilloid receptor,VR1)。辣椒素与VR1结合,激活了与受体直接偶联的膜离子通道。VR1偶联的通道不同于电压门控通道,它不能被钠、钾、钙离子通道阻断阻滞。但能被钌红(rubeniumred)阻断。体外培养的VR1阴性小鼠的初级感觉神经细胞对各种有害刺激的反应都严重削弱了。因此,有人认为VR1在多型伤害性刺激的传递中起关键作用,甚至认为VR1对痛觉是必不可少的。

NeurogesX表示,作为重组工作的一部分,并着重于NGX-1998的开发;NGX-1998是一种非贴剂的辣椒素液体制剂——辣椒素使辣椒炒得很火,而且Qutenza中也用到了辣椒素。