日前,美国食品和药物管理局(FDA)发布了一则有关某些他汀类药物和治疗HIV和丙型肝炎病毒(HCV)的蛋白酶抑制剂之间相互作用的安全性通告。蛋白酶抑制剂与他汀类药物联用可能会增加肌病和肾功能衰竭的风险。

当与受影响的他汀类药物一起服用时,HIV和HCV蛋白酶抑制剂可以调高血液中的他汀类药物水平,进而会导致肌病。肌病的最严重的形式之一是横纹肌溶解症,可损害肾脏,可能导致肾功能衰竭和死亡。

2月28日,FDA宣布正在修改所有他汀类药物的标签,以警告它们可以提高血糖和糖化血红蛋白水平。该机构补充称他们也正在更新洛伐他汀的标签,以警告有许多药物可与其发生相互作用,包括蛋白酶抑制剂,该药能使他汀类药物的暴露增加高达20倍并触发横纹肌溶解症。洛伐他汀的修改后标签将包括新的禁忌症和剂量限制。[NextPage]

3月2日,FDA公布了将进行标签变更以反映其与HIV和HCV蛋白酶抑制剂相互作用的风险的他汀类药物包括:洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。这些他汀类药物将属于禁忌使用、谨慎应用还是限制剂量使用,取决于他汀类药物个蛋白酶抑制剂的确切联合应用情况。

有关蛋白酶抑制剂与他汀类药物联用的指导说明如下表所示:

他汀类药物的剂量限制

他汀     可产生相互作用的蛋白酶抑制剂     处方建议
阿托伐他汀     替拉那韦+利托那韦 特拉匹韦     避免使用阿托伐他汀
洛匹那韦+利托那韦     慎用,必要时使用最低剂量的阿托伐他汀
地瑞那韦+利托那韦 福沙那韦 福沙那韦+利托那韦 沙奎那韦+利托那韦     阿托伐他汀的剂量切勿超过20mg/d
奈非那韦     阿托伐他汀的剂量切勿超过40mg/d
氟伐他汀         无相关数据
洛伐他汀     HIV蛋白酶抑制剂 波普瑞韦 特拉匹韦      禁用
匹伐他汀     阿扎那韦± 利托那韦 地瑞那韦 + 利托那韦 洛匹那韦+ 利托那韦      无剂量限制
普伐他汀     地瑞那韦 + 利托那韦 洛匹那韦+ 利托那韦     无剂量限制
瑞舒伐他汀     阿扎那韦± 利托那韦 洛匹那韦+ 利托那韦     将瑞舒伐他汀的剂量限制在10mg,每日1次
辛伐他汀     HIV蛋白酶抑制剂 波普瑞韦 特拉匹韦     禁用