关键词:替卡西林钠;Ticarcillin Sodium;克拉维酸钾;Potassium Clavulanate ;β-内酰胺酶抑制剂 
商品名:特美汀
通用名:注射用替卡西林钠克拉维酸钾
外文名:Timentin, Ticarcillin-Potassium Clavulanate 
别名: 羧噻吩青霉素钠-棒酸钾;替门汀 、特美汀、替卡西林-克拉维酸钾、羧噻吩青霉素-棒酸钾

      特美汀静脉注射剂的主成份含有替卡西林钠(Ticarcillin Sodium)及克拉维酸钾(Potassium Clavulanate),替卡西林是一种具效性杀菌作用的青霉素,克拉维酸是一种不可逆性强力β-内酰胺酶抑制剂,β-内酰胺酶能够将某些青霉素、头孢菌素破坏,阻止其对病原菌发挥杀菌作用。克拉维酸钾可抑制这些酶类的作用,破坏细菌防御机制,因此使细菌对迅速达成之替卡西林血中浓度恢复敏感性。克拉维酸钾本身仅有少许的抗菌作用,与替卡西林合并制成特美汀后成为一种具有广谱抗菌范围的抗生素,适合于治疗广泛的细菌感染。
 
细菌学
 
特美汀具有广效性杀菌作用,对体外的抗菌范围包括:  

 革兰氏阳性菌      
需氧菌(Aerobes) 葡萄球菌属包括 链球菌属包括  
  金黄色葡萄球菌 粪链球菌  
  及表皮葡萄球菌    
厌氧菌(Anaerobes) 消化球菌属 梭状芽孢菌属  
  消化链球菌属 真杆菌属 
 革兰氏阴性菌      
需氧菌(Aerobes) 大肠杆菌 天命菌属  
  嗜血杆菌属包括 假单胞菌属包括  
  嗜血流感杆菌 绿脓杆菌  
  卡它布兰汉氏球菌 沙雷氏菌属包括  
  克雷伯氏菌属包括 粘质沙雷氏菌  
  肺炎克雷伯氏菌 枸椽酸杆菌属  
  肠杆菌属 乙酸钙不动杆菌属  
  变形菌属包括 小肠结肠炎耶尔森氏菌
  吲哚阳性    
厌氧菌(Anaerobes) 拟杆菌属包括 梭形杆菌属  
  脆弱拟杆菌 韦荣氏球菌属  
  
适应症 
所有对特美汀易感性的细菌感染,如腹内脓毒症、菌血症、,败血症、呼吸道感染、泌尿道感染、手术后感染、免疫系统受损病人、腹膜炎、骨骼及关节感染。 
特美汀(Timentin)与氨基糖甙类抗生素如庆大霉素、丁胺卡那霉素或妥布霉素同用对抗耐药性细菌包括绿脓杆菌时,会产生协同作用。 
  
剂量 
 成人(包括老年人): 
常用剂量为3.2g特美汀。 
肾功能受损者使用剂量: 
轻度受损 肌酐清除率 〉30ml/分钟 每8小时3.2g  
中度受损 肌酐清除率 10-13ml/分钟 每8小时1.6g  
严重受损 肌酐清除率 〈10ml/分钟 每12小时1.6g 
 儿童: 
常用剂量为每6-8小时给予80mg/体重公斤 
早产及足月婴儿于刚出生期间,每12小时给予80mg/体重公斤。 
其后增加至8小时给药一次。 
肾功能受损儿童: 
其投药剂量亦必须如同成人剂量一般地减少。
  
用法用量 
特美汀可以间歇静脉输注或静脉注射给药。本品不适合以肌肉注射给药。 
静脉输注: 
特美汀应与注射用水或葡萄糖静脉输注液(≤5%)混合制成输出注液给药。 
小玻瓶(Vial):先将小瓶中的无菌粉末溶于于大约5ml(800mg小瓶)或10ml(1.6g或3.2g小瓶)溶剂中,再稀释加入输出注液容器中。 
下述为推荐使用的输注液体积: 
  
  注射用水 葡萄糖静脉输注液(5%W/V)  
1.6g 50ml 100ml  
3.2g 100ml 100-150ml  
  
每一剂量的特美汀须以30-40分钟以上时间作静脉输注。应避免作长时间的输注,以免血中浓度低于治疗剂量。
静脉注射:先将无菌粉溶于10ml(1.6g小瓶)或20ml(3.2g小瓶)的注射用水中,再以3-4分钟以上的缓慢注射给药。特美汀可以直接注射于静脉中或经由滴管来注射。
当特美汀溶解时,会产生热量,调制成的溶液应为淡灰黄色。
特美汀处方不适合于多剂量使用,或作为肌肉注射。任何剩余的抗生素溶液必须丢弃。
 
稳定性与相容性
特美汀静脉注射液在配制后,须尽快使用。
特美汀可加入下述静脉输注溶剂中,具有稳定性。注射溶液宜于使用时才调配,然而特美汀输注液在下述环境中仍具有很高的稳定性。
 
静脉输注液溶剂 在25℃时之稳定时间  
  
注射用水 24小时  
  
葡萄糖静脉输注液(5%W/V) 12小时  
  
氯化钠(0.18%W/V)及葡萄糖(4%W/V) 
静脉注射液  
 24小时  
  
氯化钠静脉输注液(0.9%W/V) 24小时  
  
葡萄聚糖40静脉输注液(10%) 
与葡萄糖静脉输注液(5%)之混合液 
 6小时  
  
葡萄聚糖40静脉输注液(10%) 
与氯化钠静脉输注液(0.9%)之混合液  24小时  
  
葡萄糖静脉输注液(10%W/V) 6小时  
  
山梨醇静脉输注液(30%W/V) 6小时  
  
乳酸钠静脉输注液(M/6) 12小时  
  
复合乳酸钠静脉输注液 
(Ringer Lactate Solution,Hartman’s solution)  12小时  
  
特美汀输注液应在无菌状态下制备,并依照指定次数使用完毕。特美汀在碳酸氢静注液中并不十分稳定。它不可与血液制品,或其它蛋白类液体,如水解蛋白或静注脂质乳剂混合,如果将特美汀与氨基糖甙并用,不可将二者同时混合于注射容器或静脉输注液容器中,因为在此种情况下可能使氨基糖甙失去效力。
 
禁忌 
青霉素过敏:使用本品前需做青霉素钠皮内敏感试验,呈阳性反应者禁用。
注意事项
动物试验显示特美汀没有致畸胎作用,然而尚未以人体作过研究,因此本品并不推荐孕妇使用。某患者接受特美汀治疗后,曾有肝功能测试发生改变的现象,其临床意义尚不明确,但肝功能严重受损的病人,使用特美汀需谨慎小心。患有中度或严重肾功能受损的病人,需依照指示调整剂量。有极少数患者使用高剂量替卡西林之后发生出血现象,此时应予停药,并以其它适当治疗方法治疗,除非医师认为没有其他方法可以取代。
  
副作用 
特美汀副作用不常见,与其它青霉素注射剂之典型副作用相同。 
  
用药过量 
可以使用血液透析法自人体的循环中将特美汀除去。 
  
制剂 
1.6g小玻瓶:每瓶含1.5g替卡西林钠及100mg克拉维酸钾。 
3.2g小玻瓶:每瓶含3g替卡西林钠及200mg克拉维酸钾。 
3.2g特美汀含有大约1mmol钾及16mmol钠。 
  
贮存 
未配制输注液之特美汀小玻瓶,应贮存于5℃温度。 
配制成的输注液不可冰冻。
制造商:史克必成公司