关键词:替卡西林钠;Ticarcillin Sodium;克拉维酸钾;Potassium Clavulanate ;β-内酰胺酶抑制剂
商品名:特美汀
通用名:注射用替卡西林钠克拉维酸钾
外文名:Timentin, Ticarcillin-Potassium Clavulanate
别名: 羧噻吩青霉素钠-棒酸钾;替门汀 、特美汀、替卡西林-克拉维酸钾、羧噻吩青霉素-棒酸钾
特美汀静脉注射剂的主成份含有替卡西林钠(Ticarcillin Sodium)及克拉维酸钾(Potassium Clavulanate),替卡西林是一种具效性杀菌作用的青霉素,克拉维酸是一种不可逆性强力β-内酰胺酶抑制剂,β-内酰胺酶能够将某些青霉素、头孢菌素破坏,阻止其对病原菌发挥杀菌作用。克拉维酸钾可抑制这些酶类的作用,破坏细菌防御机制,因此使细菌对迅速达成之替卡西林血中浓度恢复敏感性。克拉维酸钾本身仅有少许的抗菌作用,与替卡西林合并制成特美汀后成为一种具有广谱抗菌范围的抗生素,适合于治疗广泛的细菌感染。
细菌学
特美汀具有广效性杀菌作用,对体外的抗菌范围包括:
革兰氏阳性菌 需氧菌(Aerobes) 葡萄球菌属包括 链球菌属包括 金黄色葡萄球菌 粪链球菌 及表皮葡萄球菌 厌氧菌(Anaerobes) 消化球菌属 梭状芽孢菌属 消化链球菌属 真杆菌属 |
革兰氏阴性菌 需氧菌(Aerobes) 大肠杆菌 天命菌属 嗜血杆菌属包括 假单胞菌属包括 嗜血流感杆菌 绿脓杆菌 卡它布兰汉氏球菌 沙雷氏菌属包括 克雷伯氏菌属包括 粘质沙雷氏菌 肺炎克雷伯氏菌 枸椽酸杆菌属 肠杆菌属 乙酸钙不动杆菌属 变形菌属包括 小肠结肠炎耶尔森氏菌 |
厌氧菌(Anaerobes) 拟杆菌属包括 梭形杆菌属
脆弱拟杆菌 韦荣氏球菌属
适应症
所有对特美汀易感性的细菌感染,如腹内脓毒症、菌血症、,败血症、呼吸道感染、泌尿道感染、手术后感染、免疫系统受损病人、腹膜炎、骨骼及关节感染。
特美汀(Timentin)与氨基糖甙类抗生素如庆大霉素、丁胺卡那霉素或妥布霉素同用对抗耐药性细菌包括绿脓杆菌时,会产生协同作用。
剂量
成人(包括老年人): 常用剂量为3.2g特美汀。 肾功能受损者使用剂量: 轻度受损 肌酐清除率 〉30ml/分钟 每8小时3.2g 中度受损 肌酐清除率 10-13ml/分钟 每8小时1.6g 严重受损 肌酐清除率 〈10ml/分钟 每12小时1.6g |
儿童: 常用剂量为每6-8小时给予80mg/体重公斤 早产及足月婴儿于刚出生期间,每12小时给予80mg/体重公斤。 其后增加至8小时给药一次。 肾功能受损儿童: 其投药剂量亦必须如同成人剂量一般地减少。 |
用法用量
特美汀可以间歇静脉输注或静脉注射给药。本品不适合以肌肉注射给药。
静脉输注:
特美汀应与注射用水或葡萄糖静脉输注液(≤5%)混合制成输出注液给药。
小玻瓶(Vial):先将小瓶中的无菌粉末溶于于大约5ml(800mg小瓶)或10ml(1.6g或3.2g小瓶)溶剂中,再稀释加入输出注液容器中。
下述为推荐使用的输注液体积:
注射用水 葡萄糖静脉输注液(5%W/V)
1.6g 50ml 100ml
3.2g 100ml 100-150ml
每一剂量的特美汀须以30-40分钟以上时间作静脉输注。应避免作长时间的输注,以免血中浓度低于治疗剂量。
静脉注射:先将无菌粉溶于10ml(1.6g小瓶)或20ml(3.2g小瓶)的注射用水中,再以3-4分钟以上的缓慢注射给药。特美汀可以直接注射于静脉中或经由滴管来注射。
当特美汀溶解时,会产生热量,调制成的溶液应为淡灰黄色。
特美汀处方不适合于多剂量使用,或作为肌肉注射。任何剩余的抗生素溶液必须丢弃。
稳定性与相容性
特美汀静脉注射液在配制后,须尽快使用。
特美汀可加入下述静脉输注溶剂中,具有稳定性。注射溶液宜于使用时才调配,然而特美汀输注液在下述环境中仍具有很高的稳定性。
静脉输注液溶剂 在25℃时之稳定时间
注射用水 24小时
葡萄糖静脉输注液(5%W/V) 12小时
氯化钠(0.18%W/V)及葡萄糖(4%W/V)
静脉注射液
24小时
氯化钠静脉输注液(0.9%W/V) 24小时
葡萄聚糖40静脉输注液(10%)
与葡萄糖静脉输注液(5%)之混合液
6小时
葡萄聚糖40静脉输注液(10%)
与氯化钠静脉输注液(0.9%)之混合液 24小时
葡萄糖静脉输注液(10%W/V) 6小时
山梨醇静脉输注液(30%W/V) 6小时
乳酸钠静脉输注液(M/6) 12小时
复合乳酸钠静脉输注液
(Ringer Lactate Solution,Hartman’s solution) 12小时
特美汀输注液应在无菌状态下制备,并依照指定次数使用完毕。特美汀在碳酸氢静注液中并不十分稳定。它不可与血液制品,或其它蛋白类液体,如水解蛋白或静注脂质乳剂混合,如果将特美汀与氨基糖甙并用,不可将二者同时混合于注射容器或静脉输注液容器中,因为在此种情况下可能使氨基糖甙失去效力。
禁忌
青霉素过敏:使用本品前需做青霉素钠皮内敏感试验,呈阳性反应者禁用。
注意事项
动物试验显示特美汀没有致畸胎作用,然而尚未以人体作过研究,因此本品并不推荐孕妇使用。某患者接受特美汀治疗后,曾有肝功能测试发生改变的现象,其临床意义尚不明确,但肝功能严重受损的病人,使用特美汀需谨慎小心。患有中度或严重肾功能受损的病人,需依照指示调整剂量。有极少数患者使用高剂量替卡西林之后发生出血现象,此时应予停药,并以其它适当治疗方法治疗,除非医师认为没有其他方法可以取代。
副作用
特美汀副作用不常见,与其它青霉素注射剂之典型副作用相同。
用药过量
可以使用血液透析法自人体的循环中将特美汀除去。
制剂
1.6g小玻瓶:每瓶含1.5g替卡西林钠及100mg克拉维酸钾。
3.2g小玻瓶:每瓶含3g替卡西林钠及200mg克拉维酸钾。
3.2g特美汀含有大约1mmol钾及16mmol钠。
贮存
未配制输注液之特美汀小玻瓶,应贮存于5℃温度。
配制成的输注液不可冰冻。
制造商:史克必成公司