据悉，中科院广州生物医药与健康院近期在新型治疗非小细胞肺癌药物研究方面取得重要进展，为研发具有自主知识产权的可有效克服Iressa（易瑞沙）临床耐药的表皮生长因子受体(EGFR)非可逆抑制剂提供了重要的先导化合物。

据介绍，表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂吉非替尼和厄洛替尼是经FDA批准的治疗非小细胞肺癌的药物，在临床上获得了巨大的成功。但是，随着其在临床上的广泛应用，耐药问题日益突出。其中，EGFR T790M突变约占临床耐药病人的50%以上。针对EGFR T790M突变的小分子抑制剂是克服这种耐药的潜在策略。国外多个制药公司和研究机构都在开展对EGFR T790M突变的小分子抑制剂研究，但还没有针对该突变的药物上市。

为此，广州生物院丁克博士领衔的团队基于EGFRT790M突变体与小分子抑制剂的晶体复合物，利用合理药物设计方法，成功设计并合成了全新的EGFRT790M非可逆小分子抑制剂。新分子中引入不可逆反应位点与蛋白活性位点结合达到克服耐药的效果，改变了传统的EGFR小分子抑制剂的结合构象。其中，部分化合物表现出很好的体内外抗肿瘤和克服EGFR T790M耐药活性。

易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效确切，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。