据悉，辉瑞公司(PFE)周二宣布，已为其关键候选药物之一Crizotinib向美国食品药品管理局(FDA)和日本厚生劳动省提交了新药申请。
这项研究由来自韩国首尔国立大学的医学院的Yung-Jue Bang博士主持，有80多名非小细胞肺癌患者参加。这些患者都有ALK融合基因，既往接受过1个或多个化疗方案化疗，但病情仍有进展。结果经过crizotinib治疗，90%的患者出现肿瘤缩小，反应持续达15个月，6个月无进展的几率为72%。几乎全部接受治疗的患者（第8周时间为87%）对治疗有反应，表现无肿瘤缩小或病情稳定。其中57%表现为肿瘤缩小（缩小超过30%）。中位治疗时间约为6个月。在上个月召开的美国ASCO年会上，辉瑞公司的crizotinibI/Ⅱ期临床试验结果的发布却引来不小的轰动。
Crizotinib的靶点是ALK，这个蛋白激酶的功能直到几年前还所知甚少。ALK是间变型淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase）的缩写。辉瑞的Crizotinib正稳步地向商业化道路前进，其他公司也在开发ALK抑制剂。辉瑞在检测crizotinib是否能抑制除c-Met以外的靶点，结果发现这个化合物还能阻断ALK的活性。事实上，这个化合物阻断ALK的活性和其阻断c-Met的活性一样强。一开始很让人迷惑，因为这两个蛋白激酶在结构上并没有多少相似性。Crizotinib和c-Met激酶上的3个磷酸化位点的其中一个酪氨酸相互作用，而ALK激酶也有一个类似的残基。这可以解释Crizotinib的双向作用。
该公司表示，其新药申请已被FDA接纳，并已被授予优先评估资格，意味着FDA将在6个月内做出决定，而不是通常的10个月。Crizotinib是一款试验性的用于治疗非小细胞肺癌的口服药物，已于去年9月被FDA授予孤儿药资格，意味着如果该产品获得批准，辉瑞将拥有至多7年的独家营销权。
